С появлением перорально диспергируемой пленки, пропитанной глутатионом, это может стать методом выбора для контроля гиперпигментации.

Пигментация кожи и глутатион

Меланогенез начинается с превращения L-тирозина в ДОФА-хинон под действием фермента тирозиназы.

В коже содержится два типа меланина: черно-коричневый эумеланин и желто-красный феомеланин. Соотношение эумеланина и феомеланина определяет цвет кожи. Более высокие уровни феомеланина связаны с более светлым цветом кожи, а более высокие уровни эумеланина вызывают более темный цвет кожи. Ультрафиолетовое излучение увеличивает выработку активных форм кислорода и азота, которые, в свою очередь, повышают активность тирозиназы и, следовательно, синтез меланина в клетках.

Антиоксиданты, принимаемые внутрь, такие как глутатион, снижают меланогенез, подавляя эти свободные радикалы. Глутатион подавляет тирозиназу тремя способами: прямое ингибирование за счет хелатирования меди, вмешательство в перенос тирозиназы в премеланосомы, косвенное ингибирование тирозиназы за счет антиоксидантного эффекта.

Таким образом, глутатион сдвигает уравнение меланогенеза с эумеланина на феомеланин посредством реакций между тиоловыми группами и дофахиноном посредством образования сульфгидрил-дофа-конъюгатов.

Чанг и соавторы исследовали антимеланогенные эффекты GSH и его производных in vitro. Они пришли к выводу, что этерифицированное производное GSH эффективно снижает активность меланина и тирозиназы и повышает соотношение феомеланин / эумеланин, не влияя на жизнеспособность клеток.

Высокие уровни глутатиона в крови согласуются с подавлением пигментных нарушений. В литературе есть некоторые доказательства этого. Вирагуна и соавторы изучили уровни глутатиона в сыворотке крови и попытались соотнести их с индексом выраженности меланодермии.

Они показали значительную отрицательную линейную зависимость между показателями MASI и уровнем глутатиона в плазме. Другие авторы также изучали взаимосвязь между уровнями глутатиона и пигментацией кожи.

Парентеральное введение глутатиона является эффективным способом повышения уровня этого вещества в сыворотке крови до адекватного терапевтического уровня, однако это непрактично, и его нелегко вводить безопасно и равномерно. Пероральный способ введения глутатиона является безопасным и эффективным способом, но поскольку последний неадекватно всасывается из желудочно-кишечного тракта, пероральный способ неэффективен в качестве терапевтической альтернативы. Однако оробуккальный и сублингвальный путь очень эффективен, и глутатион быстро всасывается непосредственно в системный кровоток с быстрым повышением концентрации в сыворотке крови, как мы увидим в следующих разделах. С появлением перорально диспергируемой пленки, пропитанной глутатионом, это может стать методом выбора для лечения гиперпигментации.